Брилинта: инструкция по применению
Таблетки Брилинта относятся к фармакологической группе лекарственных средств – антиагреганты и антикоагулянты. Препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, при которых имеется высокий риск формирования тромбов внутри сосудов, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе в виде инсульта головного мозга или инфаркта миокарда.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества:
- Гидрофосфат кальция – 63 мг.
- Маннитол – 126 мг.
- Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
- Стеарат магния – 3 мг.
- Гипролоза – 9 мг.
В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:
- Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
- Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
- Тальк – 1,0 мг.
- Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
- Макрогол 400 – 0,6 мг.
Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины). Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба. Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов.
После приема таблетки внутрь действующее вещество препарата всасывается в кровь из полости тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема, максимальная концентрация – через 1,5 часа. Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании. Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью. Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.
Показания к применению
Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:
- Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом).
- Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард).
- Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).
По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).
Противопоказания к применению
Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:
- Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата.
- Наличие активного патологического кровотечения.
- Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом.
- Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
- Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
- Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано.
- Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод.
В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.
Способ применения и дозы
Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время. Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев. Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема. Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости).
Побочные эффекты
Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению. Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций. Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта). В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет.
Брилинта аналоги
Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.
Сроки и условия хранения
Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей.