Инструкция по применению ПИЛОБАКТ НЕО (PYLOBACT NEO)

Инструкция по применению ПИЛОБАКТ НЕО (PYLOBACT NEO)

Комбинированный набор для перорального применения (суточная доза).Стрип содержит:

Капсулы (2 шт. в стрипе). 1 капс. омепразол 20 мг

Вспомогательные вещества: гранулы нон-парель, сахароза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, динатрия ортофосфат безводный гидрогенизированный.

Таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в стрипе). 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 1 г

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза коллоидная безводная.

Таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в стрипе). 1 таб. кларитромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, силикагель коллоидный безводный, тальк очищенный, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота.

6 шт. - стрипы (7) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Тройная терапия омепразолом, кларитромицином и амоксициллином обеспечивает высокую частоту эрадикации (85-94%) при хорошей переносимости и удобном соблюдении предписанной схемы лечения. Амоксициллин и кларитромицин оказывают бактерицидное действие на Нelicobacter pylori. Одним из преимуществ этой схемы лечения является то, что пока не было сообщений о развитии резистентности к амоксициллину. Эта схема эффективна против Нelicobacter pylori как чувствительных, так и резистентных к нитроимидазолам.

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты, тем самым подавляя рост Нelicobacter pylori и обеспечивая благоприятные условия для антимикробного действия. Доказано, что одновременное введение кларитромицина с омепразолом положительно влияет на фармакокинетические свойства обоих препаратов. Другое преимущество комбинации - короткий курс лечения (1 неделя), что обеспечивает удобство при лечении.

Соблюдение предписанной схемы лечения обеспечивает эрадикацию Нelicobacter pylori и предупреждает развитие резистентности Нelicobacter pylori к антибиотикам.

Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связывая 50S субъединицу рибосомальной мембраны бактерий. Активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина вдвое ниже, чем МПК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин - также обладает антибактериальной активностью.

МПК для H.pylori14-гидроксикларитромицина равна МПК кларитромицина, за исключением Haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в 2 раза выше активности кларитромицина.

Кларитромицин обычно активен против следующих организмов in vitrо Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes (гемолитический стрептококк группы А) альфа-гемолитический стрептококк (группы viridans ); Streptococcus ( Diplococcus ) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes .

Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae ; Legionella pneumophila, Bordetellapertussis, Helicobacterpylori; Campylobacterjejuni.

M икоплазма : Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Другие организмы : Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.

A наэробы : макролид - чувствительные Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

Безопасность и эффективность кларитромицина у детей младше 6 месячного возраста не установлена.

Амоксициллин — антибиотик группы пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки бактерий. A моксициллин подобен ампициллину в его бактерицидном действии против восприимчивых микроорганизмов во время стадии активной репликации.

Широкий спектр микроорганизмов, чувствительных к бактерицидному действию a моксициллина , включает:

Грамположительные аэробы: Streptococcus faecalis , Streptococcuspneumonia , Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans , Staphylococcusaureus (пенициллин-чувствительные), Corynebacterium species , Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ;

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Proteus т irabilis , Salmonella species , Shigella species , Bordetella pertussis , Brucella species , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitides , Vibrio cholerae , Pasteurella septica;

Анаэробы : Clostridium species.

Helicobacter: Helicobacter pylori.

O мепразол подавляет секрецию желудочной кислоты, являясь ингибитором протонного насоса желудка в париетальной клетке слизистой желудка.

Подавляя секрецию желудочной кислоты путем специфической ингибиции ферментативной системы (H+-K+-АТФ-аза) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка, снижает рН желудка и способствует заживлению язвы.

Этот эффект омепразола наступает в течение первого часа после приема и продолжается в течение 24 ч. Омепразол снижает уровни базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя.

Однократный прием 20 мг омепразола внутрь предусматривает быстрое и эффективное подавление секреции желудочной кислоты с максимальным эффектом, достигнутым к 4-му дню после лечения. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки за 24 ч достигается угнетение секреции кислоты в желудке в среднем на 80%. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.

Фармакокинетика

Кларитромицин после приема внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) . В процессе метаболизма – первым образуется активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина при пероральном приеме, но немного задерживает начало всасывания кларитромицина и формирования 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина не линейна; однако, равновесная концентрация препарата в крови устанавливается в течение 2 дней после приема. При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрация кларитромицина в плазме крови повышается в сравнении с дозой 500 мг два раза в день. Концентрации кларитромицина в тканях организма во много раз превышают концентрации в сыворотке крови. Наивысшие концентрации были определяются в тонзиллярной и легочной тканях . При терапевтических дозах 80 % кларитромицина связывается с белками плазмы. Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином. При приеме препарата по 250 мг два раза в день, 15-20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, при дозе 500 мг два раза в день – приблизительно 36 %.

В виде 14- гидроксикларитромицина с мочой выводится 10-15 % дозы. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде.

Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема таблеток 250 мг и 500 мг в диапазоне 3.5 мкг/мл - 5.0 мкг/мл и 5.5 мкг/мл - 7.5 мкг/мл, соответственно . Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма, за исключением спинномозговой жидкости, кроме тех случаев когда имеется воспаление мягкой мозговой оболочки. После перорально принятой дозы в сыворотке препарат определяется через 8 ч. Период полувыведения амоксициллина составляет 61.3 мин. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. После приема внутрь приблизительно 60 % дозы амоксициллина обнаруживается через 6 - 8 ч в моче.

Пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата, так как амоксициллин в большей степени выделяется через почки . У пожилых пациентов со сниженной функцией почек нужно соблюдать осторожность при выборе дозы и следует контролировать почечную функцию.

Oмепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах. Всасывание происходит в тонкой кишке и обычно заканчивается в течение 3-6 ч. Биодоступность омепразола при однократном приеме 20 мг составляет приблизительно 35 %. После повторных доз биодоступность увеличивается приблизительно на 60 %. Совместный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы омепразола составляет около 95 %. Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 40 мин. Омепразол метаболизируется главным образом в печени. Идентифицированные метаболиты в плазме - сульфидные, сульфоновые производные омепразола и гидроксиомепразол - не обладают антисекреторной активностью. Приблизительно 80 % метаболитов выделяются с мочой, остальные 20 % с желчью.

Биодоступность омепразола существенно не измененяется у пациентов с почечной недостаточностью. Область AUC под кривой плазменной концентрации увеличена у пациентов с печеночной недостаточностью, но никакой тенденции к кумуляции омепразола не было выявлено. У пожилых пациентов элиминация омепразола несколько снижается, а биодоступность увеличивается. Однако у пожилых коррекции дозировки не требуется.

Показания к применению

  • эрадикация Н. рylori при Н. рylori ассоциированных заболеваниях желудка и 12-перстной кишки (гастродуоденит, язвенная болезнь, гастропатии, индуцированные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов и ассоциированные с H. рylori).

Режим дозирования

Один блистер Пилобакт ® нео предназначен для использования в течение 1 дня. Пилобакт ® неоследует принимать утром и вечером по 1 капсуле омепразола перед едой за 30 мин и по 1 таблетке кларитромицина и амоксициллина после еды. Общая продолжительность терапии составляет 7 дней.

Капсулы и таблетки следует проглатывать целиком. У пожилых пациентов необходимо диагностировать или исключать почечную и печеночную дисфункции и назначать с осторожностью.

Побочные действия

  • аллергические реакции (крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
  • артралгия, миалгия;
  • глоссит, стоматит, анорексия, рвота, обесцвечивание языка, изменение окраски зубов , панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический гепатит с желтухой или без желтухи;
  • головокружение, беспокойство, поведенческие изменения, спутанность сознания, конвульсии, деперсонализация, дезориентация, галлюцинации, бессонница , «кошмарные» сновидения, парестезия, психоз, звон в ушах, изменение обоняния, извращение вкуса или потеря вкуса;
  • удлинение интервала QT , желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию;
  • интерстициальный нефрит;
  • колхициновая интоксикация;
  • тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышение ферментов печени, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, высокий сывороточный креатинин.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎